Левитра | Обучение и развитие детей
Разное 

Левитра

avtor
В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный. Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NOнеобходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.
Установлено, что средняя концентрация, купить левитру необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин. Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточности AUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, Индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами от эректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточности или нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализ на начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензия (с АД в покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсульт либо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезнь Пейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия; склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):
  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергический или ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромицином в суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры (5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитры с ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира (суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром (суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитры в дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратами и донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафила с Нитропруссидом натрия вызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитры и альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами. Подробнее: https://medside.ru/levitra